Характеристика
Синтетический аналог человеческого глюкагон-подобного пептида-1 (GLP-1) с 97% гомологией аминокислотной последовательности эндогенному GLP-1(7-37). Разработан как длительно действующий агонист рецептора GLP-1. Главная техническая задача этого класса — короткое время жизни нативного GLP-1 (1,5–2 минуты) из-за быстрого разрушения ферментом DPP-4 и почечной фильтрации. Лираглутид решает эту проблему за счёт двух структурных модификаций: замены Lys34 на Arg34 и присоединения C16-жирной кислоты к Lys26 через глутаминовый спейсер.
Направления исследований
• Работы по GLP-1 и его рецепторной системе.
• Исследования ацилирования пептидов и связывания с альбумином.
• Изучение устойчивости пептидов к DPP-4 и NEP.
• Сравнение инкретиновой и амилиновой ветвей регуляции.
• Модели метаболизма и регуляции массы тела.
Механизм действия (в исследованиях)
Лираглутид действует как агонист рецептора GLP-1, селективно связываясь и активируя GLP-1R. Молекула активирует GLP-1-рецептор, сопряжённый с аденилатциклазой через стимулирующий G-белок (Gs), в бета-клетках поджелудочной железы. Это приводит к повышению внутриклеточного циклического АМФ (цАМФ) и высвобождению инсулина при повышенных концентрациях глюкозы.
Ключевые структурные модификации, обеспечивающие длительное действие:
• Замена Lys34 на Arg34 — устраняет сайт действия DPP-4.
• Присоединение C16-жирной кислоты (пальмитоил) к Lys26 через γ-глутаминовый спейсер — обеспечивает обратимое неcovalent связывание с альбумином сыворотки, что замедляет абсорбцию из места инъекции, защищает от ферментативной деградации (DPP-4 и NEP) и предотвращает почечную фильтрацию.
Период полувыведения составляет около 13 часов после подкожного введения, что обеспечивает возможность однократного введения в сутки.
Совместное применение
• С Cagrilintide — комбинация GLP-1 и амилиновой ветвей регуляции.
• С Tirzepatide — двойной агонист GIP/GLP-1, для сравнительных исследований инкретиновых механизмов.
• С Retatrutide — тройной агонист GLP-1/GIP/GCGR, для анализа метаболических каскадов.
• С 5-Amino-1MQ — ингибитор NNMT, изучается в контексте обмена в жировой клетке.
• С MOTS-C — митохондриальный пептид, исследуется как регулятор энергетического обмена.
Сочетания относятся к исследовательскому контексту, а не к схемам применения.
Данные по безопасности
Данные о переносимости ограничены доклиническими исследованиями. Лираглутид относится к классу агонистов GLP-1, для которых в клинической практике описаны желудочно-кишечные реакции (тошнота, рвота, диарея), особенно в период титрации дозы. Терапевтическая дозировка для человека не является предметом данного описания. Для этого класса особенно важна постепенная титрация для минимизации побочных эффектов. Данные по долгосрочной безопасности продолжают изучаться.
Предупреждение
Все вещества, представленные на сайте, предназначены исключительно для научно-исследовательских, лабораторных и аналитических целей. Они не являются лекарственными средствами, не используются для диагностики, лечения или профилактики заболеваний у человека и животных. Применение продукции допускается только в соответствии с действующим законодательством РФ.
Рекомендации по работе в лаборатории
• Растворение в стерильной воде или физиологическом буферном растворе.
• Применение строго согласно утверждённым экспериментальным протоколам.
• Хранение: лиофилизат в закрытом флаконе, в холоде и без доступа света. Избегать нагрева и повторного замораживания.
Контроль качества
• Чистота субстанции более 99% (подтверждено ВЭЖХ).
• Подлинность и чистота подтверждаются хроматографией (ВЭЖХ) и масс-спектрометрией.
• Для ацилированных аналогов GLP-1 отдельно важна оценка полноты ацилирования и отсутствия деацилированных форм.
• Производство соответствует стандартам GMP и ISO 9001.
Заключение
Информация предоставлена в ознакомительных целях. Перед началом работы убедитесь, что цели вашего проекта соответствуют нормам лабораторной практики и законодательства Российской Федерации. Ответственность за использование продукта лежит на исследователе.
Характеристика
Синтетический аналог человеческого глюкагон-подобного пептида-1 (GLP-1) с 97% гомологией аминокислотной последовательности эндогенному GLP-1(7-37). Разработан как длительно действующий агонист рецептора GLP-1. Главная техническая задача этого класса — короткое время жизни нативного GLP-1 (1,5–2 минуты) из-за быстрого разрушения ферментом DPP-4 и почечной фильтрации. Лираглутид решает эту проблему за счёт двух структурных модификаций: замены Lys34 на Arg34 и присоединения C16-жирной кислоты к Lys26 через глутаминовый спейсер.
Направления исследований
• Работы по GLP-1 и его рецепторной системе.
• Исследования ацилирования пептидов и связывания с альбумином.
• Изучение устойчивости пептидов к DPP-4 и NEP.
• Сравнение инкретиновой и амилиновой ветвей регуляции.
• Модели метаболизма и регуляции массы тела.
Механизм действия (в исследованиях)
Лираглутид действует как агонист рецептора GLP-1, селективно связываясь и активируя GLP-1R. Молекула активирует GLP-1-рецептор, сопряжённый с аденилатциклазой через стимулирующий G-белок (Gs), в бета-клетках поджелудочной железы. Это приводит к повышению внутриклеточного циклического АМФ (цАМФ) и высвобождению инсулина при повышенных концентрациях глюкозы.
Ключевые структурные модификации, обеспечивающие длительное действие:
• Замена Lys34 на Arg34 — устраняет сайт действия DPP-4.
• Присоединение C16-жирной кислоты (пальмитоил) к Lys26 через γ-глутаминовый спейсер — обеспечивает обратимое неcovalent связывание с альбумином сыворотки, что замедляет абсорбцию из места инъекции, защищает от ферментативной деградации (DPP-4 и NEP) и предотвращает почечную фильтрацию.
Период полувыведения составляет около 13 часов после подкожного введения, что обеспечивает возможность однократного введения в сутки.
Совместное применение
• С Cagrilintide — комбинация GLP-1 и амилиновой ветвей регуляции.
• С Tirzepatide — двойной агонист GIP/GLP-1, для сравнительных исследований инкретиновых механизмов.
• С Retatrutide — тройной агонист GLP-1/GIP/GCGR, для анализа метаболических каскадов.
• С 5-Amino-1MQ — ингибитор NNMT, изучается в контексте обмена в жировой клетке.
• С MOTS-C — митохондриальный пептид, исследуется как регулятор энергетического обмена.
Сочетания относятся к исследовательскому контексту, а не к схемам применения.
Данные по безопасности
Данные о переносимости ограничены доклиническими исследованиями. Лираглутид относится к классу агонистов GLP-1, для которых в клинической практике описаны желудочно-кишечные реакции (тошнота, рвота, диарея), особенно в период титрации дозы. Терапевтическая дозировка для человека не является предметом данного описания. Для этого класса особенно важна постепенная титрация для минимизации побочных эффектов. Данные по долгосрочной безопасности продолжают изучаться.
Предупреждение
Все вещества, представленные на сайте, предназначены исключительно для научно-исследовательских, лабораторных и аналитических целей. Они не являются лекарственными средствами, не используются для диагностики, лечения или профилактики заболеваний у человека и животных. Применение продукции допускается только в соответствии с действующим законодательством РФ.
Рекомендации по работе в лаборатории
• Растворение в стерильной воде или физиологическом буферном растворе.
• Применение строго согласно утверждённым экспериментальным протоколам.
• Хранение: лиофилизат в закрытом флаконе, в холоде и без доступа света. Избегать нагрева и повторного замораживания.
Контроль качества
• Чистота субстанции более 99% (подтверждено ВЭЖХ).
• Подлинность и чистота подтверждаются хроматографией (ВЭЖХ) и масс-спектрометрией.
• Для ацилированных аналогов GLP-1 отдельно важна оценка полноты ацилирования и отсутствия деацилированных форм.
• Производство соответствует стандартам GMP и ISO 9001.
Заключение
Информация предоставлена в ознакомительных целях. Перед началом работы убедитесь, что цели вашего проекта соответствуют нормам лабораторной практики и законодательства Российской Федерации. Ответственность за использование продукта лежит на исследователе.